Synthesis of 3-Amino-1, 3,4,5-tetrahydro-2H-1-benzazepin-2-one

3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂革-2-酮的合成

合成化学

ISSN：1005-1511

2013年第21卷第3期

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南云^[1] 黄美云^[1] 张玲玲^[2] 陈英奇^[3]

1. 浙江新三和医药化工有限公司,浙江上虞,312369
2. 浙江大学化学工程与生物工程学院,浙江杭州,310027
3. 浙江新三和医药化工有限公司,浙江上虞312369;浙江大学化学工程与生物工程学院,浙江杭州310027

English

以3-溴-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂--2-酮为起始原料,与苄胺反应制得3-苄氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂(堇)-2-酮(2)；2经5％ Pd/C催化加氢合成了3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂——革)-2-酮(3),总收率90％.最佳氢化反应条件为:以无水乙醇为溶剂,5％ Pd/C用量为总用量的10％,于100℃/2.5 MPa条件下反应10 h,3的收率95.5％,纯度99.7％.5％ Pd/C可套用7次,收率稳定在95％左右.

关键词: 3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂(革)-2-酮；苯那普利；中间体；催化加氢； Pd/C ；药物合成

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3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂革-2-酮的合成

Synthesis of 3-Amino-1, 3,4,5-tetrahydro-2H-1-benzazepin-2-one

3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂革-2-酮的合成

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