Improved Technology for Synthesis of Arotinolol Hydrochloride

盐酸阿罗洛尔合成工艺改进

药学进展

ISSN：1001-5094

2013年第37卷第3期

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张磊^[1] 刘佳佳^[1] 张晓平^[1] 冯明声^[2] 曹于平^[2] 姚其正^[1]

张磊 (中国药科大学药学院,江苏南京,210009)；刘佳佳 (中国药科大学药学院,江苏南京,210009)；张晓平 (中国药科大学药学院,江苏南京,210009)；冯明声 (南京海辰制药有限公司,江苏南京,210046)；曹于平(南京海辰制药有限公司,江苏南京,210046)；姚其正(中国药科大学药学院,江苏南京,210009)；

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目的:改进盐酸阿罗洛尔合成工艺.方法与结果:以噻吩-2,5-二羧酸为原料,首先与甲醇酯化,得到噻吩-2,5-二羧酸甲酯,再与乙酸乙酯发生Claisen酯缩合反应,并通过酸性水解脱羧,制得关键中间体5-乙酰噻吩-2-羧酸,随后经4步反应得到5-(2-巯基-4-噻唑基)-2-噻吩甲酰胺,其又与环氧氯丙烷缩合,接着在叔丁胺作用下开环,而后与浓盐酸成盐,即得目标化合物,总收率为16.3％,其结构经ESI-MS和1H NMR确证.结论:该改进的合成路线与工艺简化了合成步骤,提高了盐酸阿罗洛尔收率,有利于其工业化生产.

关键词: 盐酸阿罗洛尔；合成工艺；收率

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Improved Technology for Synthesis of Arotinolol Hydrochloride

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