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阿达帕林的双金属催化偶联反应合成
Synthesis of Adapalene via Double Metal Catalyzed Coupling Reaction

阿达帕林的双金属催化偶联反应合成

ISSN:1001-8255
2006年第37卷第4期
化学合成药物
刘志常,龙伯华,郑东辉,向建南 LIU Zhi-Chang,LONG Bo-Hua,ZHENG Dong-Hui,XIANG Jian-Nan
湖南大学化学化工学院,湖南,长沙,410082 College of Chemistry and Chemical Engineering, Hunan University, Changsha 410082

1-金刚醇和4-溴苯酚经付-克反应、酚羟基甲基化得到的2-(1-金刚烷基)-4-溴苯甲醚,与6-溴-2-萘甲酸甲酯经双金属催化交叉偶联、皂化反应制得阿达帕林,总收率67%。


Adapalene was synthesized from 1-adamantanol and 4-bromophenol by Friedel-Crafts reaction and methylation with dimethyl sulfate to give 2-(1-adamantanyl)-4-bromoanisole, which subjected to a novel double metal catalyzed coupling reaction with methyl 6-bromo-2-naphthoate and then saponification with an overall yield of 67 %.

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ISSN:1001-8255
2006年第37卷第4期
化学合成药物

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